据阿斯利康宣布，美国食品药品监督管理局(FDA)已批准Truqap(capivasertib，卡帕塞替尼)与Faslodex（氟维司群）联合用药，用于治疗激素受体（HR）阳性、人类表皮生长因子受体2(HER2)阴性局部晚期或转移性乳腺癌成年患者。
氟维司群是该公司的选择性雌激素受体下调剂，单独使用或与其他疗法联合使用，用于治疗晚期HER2阴性乳腺癌。Truqap是一种首创AKT抑制剂、口服选择性三磷酸腺苷(ATP)竞争性抑制剂，可抑制丝氨酸/苏氨酸激酶AKT(AKT1/2/3)的所有3种亚型。需要注意的是，尽管在试验CAPItello-291中确实显示该药物对所有人群都有好处，其中没有生物标志物的人群的总体无进展生存期(PFS)提高了21%。但FDA对该药物的批准仅用于携带突变的患者，未将批准范围扩大到非PI3K/AKT突变肿瘤患者群体。这可能是因为该研究中的非生物标志物组包括相当高比例的未经检测的患者，其中PIK3CA/AKT1/PTEN状态未知。
FDA对Truqap的审查是在Orbis项目下进行的，该项目允许参与国之间同时提交和监管审查癌症药物。根据Orbis项目计划，Truqap和氟维司群将接受澳大利亚、巴西、加拿大、以色列、新加坡、瑞士和英国监管机构的审查。此外，Truqap与氟维司群组合目前也正在中国、欧盟(EU)、日本和其他几个国家接受审查。除了HR阳性疾病之外，阿斯利康还在3
期CAPtello-290试验中试验Truqap联合紫杉醇作为一线三阴性乳腺癌的治疗方法，预计将于2024年上半年公布结果。另外，CAPtello-292研究将辉瑞的CDK4/6抑制剂爱博新添加到早期HR+/HER2-环境中的Truqap和氟维司群中。
卡帕塞替尼(Truqap/Capivasertib)简要说明书：
药品英文商品名：Truqap
药品英文名：capivasertib
药品中文名：特鲁卡普、卡帕塞替尼
规格剂量：片剂，160mg*64片，200mg*64片
美国上市：2023年11月16日，首次获批上市
中国上市：2023年10月10日申请上市获CDE受理，预计2024年Q4能获批上市
医保报销：国内暂未上市，不能医保报销
医保适应症：不能医保报销
适应症：Truqap是一种激酶抑制剂，与氟维司群联合治疗激素受体(HR)阳性、人类表皮生长因子受体2(HER2)阴性、局部晚期或转移性乳腺癌的成年患者，根据FDA批准的试验检测，这些患者患有一种或多种PIK3CA/AKT1/PTEN突变，在转移性疾病中接受至少一种基于内分泌的方案治疗后进展，或在完成辅助治疗后12个月内复发。
作用机制：capivasertib是丝氨酸/苏氨酸激酶AKT的所有3种亚型(AKT1、AKT2和AKT3)的抑制剂，并抑制下游AKT底物的磷酸化。肿瘤中AKT激活是上游信号通路激活、AKT1突变、磷酸酶和张力蛋白同源物(PTEN)功能丧失以及磷脂酰肌醇3-激酶(PIK3CA)催化亚单位突变的结果。
在体外，capivasertib降低了乳腺癌细胞系的生长，包括那些具有相关PIK3CA或AKT1突变或PTEN改变的乳腺癌细胞系。在体内，capivasertib单独和与氟维司群联合抑制小鼠异种移植模型的肿瘤生长，包括PIK3CA、AKT1和PTEN改变的雌激素受体阳性乳腺癌模型。
用法用量：
基于肿瘤组织中存在一种或多种以下基因改变，选择使用Truqap治疗HR阳性、HER2阴性晚期或转移性乳腺癌的患者:PIK3CA/AKT1/PTEN。
推荐剂量：每次口服400mg，每日两次，可与食物同食或单独服用，连续4天，然后停药3天。吞服Truqap片剂。吞咽前不要咀嚼、压碎或分开药片。不要服用破碎、破裂或其他不完整的药片。
如果患者在预定时间的4小时内错过了剂量，请指导患者服用错过的剂量。如果患者错过某一剂量的时间超过预定时间的4个小时，则指示患者跳过该剂量，并在其通常的预定时间服用下一剂量。如果患者用药后呕吐，告知患者不要服用额外的剂量，并在通常的预定时间服用下一剂。
对于绝经前和围绝经期最常见的不良反应（≥20%的患者报告）：包括实验室异常为腹泻、皮肤不良反应、随机血糖升高、淋巴细胞减少、血红蛋白降低、空腹血糖升高、恶心、疲劳、白细胞减少、甘油三酯升高、血红蛋白降低、中性粒细胞、肌酐升高、呕吐和口腔炎。详情请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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