恩曲替尼(Entrectinib)用于治疗具有NTRK融合物的12岁及以上患有实体瘤的成人和1月龄以上儿童患者以及ROS1阳性,转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成人。这意味着不管肿瘤发生在什么部位,是否发生了转移,只要存在NTRK融合,就有可能快速起效,目前已发现NTRK融合存在于超过25类癌症中,包括乳腺癌、结直肠癌、肺癌、甲状腺癌等,并且成人和儿童患者都可以使用。
拉罗替尼(Larotrectinib)是原肌球蛋白受体激酶(TRK),TRKA、TRKB、TRKC的抑制剂。TRKA、B和C是由基因NTRK1、NTRK2和NTRK3编码的,可以产生组成激活的嵌合TRK融合蛋白,该蛋白可作为致癌驱动因子,促进肿瘤细胞系中的细胞增殖和生存。这是第一个研发和临床实验完全只基于一个分子特征来完成的抗癌药。因为针对的靶点相对小众,所以这个药物不仅通过FDA“快速审批通道”上市,还被认定为“孤儿药”,这在抗癌药里是很罕见的。在通过基因融合导致的TRK蛋白的本构性激活、蛋白调节域的缺失或TRK蛋白过表达的细胞中,拉罗替尼可显示出抗肿瘤活性。
恩曲替尼(Entrectinib)和拉罗替尼(Larotrectinib)都是靶向治疗药物,用于治疗特定基因融合阳性的肿瘤,但它们有一些区别,包括适应症、作用机制、疗效等。哪个更好取决于患者的具体情况和肿瘤特点。
一、恩曲替尼(Entrectinib):
1.适应症:恩曲替尼主要适用于携带TRK、ROS1和ALK基因融合的患者,这些基因融合会在一些癌症中出现,包括肺癌等。
2.作用机制:恩曲替尼是一种多靶点抑制剂,可以抑制多种激酶的活性,包括TRK、ROS1和ALK。它通过干扰这些激酶的信号通路,从而担制肿瘤细胞的生长和扩散。
3.疗效:恩曲替尼在临床试验中显示出了显著的疗效,尤其是在TRK、ROS1和ALK融合阳性的肿瘤中。临床试验数据表明,恩曲替尼可以衣这些基因融合阳性的患者中引发肿瘤缩小或稳定的效果。
二、拉罗替尼(Larotrectinib):
1.适应症:拉罗替尼适用干携带NTRK基因融合的患者,NTRK基因融合是一种在多种癌症中出现的基因异常,包括肺癌等。
2.作用机制:拉罗替尼是一种高度选择性的NTRK激酶抑制剂,可以针对性地抑制NTRK基因融合的活性。它通过抑制这种异常蛋白的活性,从而阻止肿瘤细胞的生长和扩散。
3.疗效:拉罗替尼的临床试验数据也显示出了令人满意的疗效。对于携带NTRK基因融合的患者,拉罗替尼可以显著减小或稳定肿瘤。
三、拉罗替尼和恩曲替尼哪个药好?
哪个药物更好取决于患者的具体情况。如果患者的肿瘤携带TRK、ROS1或ALK融合,那么恩曲替尼可能是更适合的选择。而如果肿瘤携带NTRK基因融合,那么拉罗替尼可能更适合。此外,还应考虑患者的病情、健康状况、其他治疗选项以及可能的副作用等因素。最终的治疗决策应该在医生的指导下进行。医生会综合考虑患者的情况,包括基因型、肿瘤特点、健康状况等,来制定最合适的治疗方案。
随着医学研究的不断进展,我们相信未来会有更多的突破性治疗方法问世,帮助更多的肿瘤患者获得更好的治疗效果,甚至是实现完完全全的治愈。拉罗替尼和恩曲替尼仅仅是这个伟大征途中的一小步。在全社会的共同努力下,相信终将有一天,肿瘤不再是不治之症,每一个患者都能迎来自己的“完美结局”。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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