急性髓系白血病（AML）是成年人最常见的白血病类型之一，其特征为髓系细胞的异常增生和分化，伴随着严重的并发症和高死亡率。FLT3已经被证实是AML最常见的致癌突变，约占AML患者的20%-30%[2]。FLT3突变常见的类型主要包括受体近膜域的内部串联重复（internal tandemduplication，ITD）和酪氨酸激酶域（tyrosinekinase domain，TKD）的点突变，突变概率分别为25%和5%[3]。FLT3突变阳性的AML患者预后差，易复发，化疗后的中位生存期不到6个月。吉瑞替尼（Gilteritinib）是FLT3抑制剂，能够对大约1/3急性髓系白血病患者中发现的两种常见FLT3突变，FLT3-ITD和FLT3-TKD产生抑制作用。

　　吉瑞替尼（Gilteritinib）是一种抑制多受体酪氨酸激酶的小分子，包括FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）。吉瑞替尼（Gilteritinib）对外源性表达FLT3的细胞FLT3-ITD、酪氨酸激酶结构域突变(TKD)FLT3-D835Y和FLT3-ITD-D835Y具有抑制FLT3受体信号转导和增殖的能力，并诱导表达FLT3-ITD的白血病细胞凋亡。

　　临床表明，对于既往FLT3抑制剂治疗失败的复发难治性AML患者，吉瑞替尼挽救疗法表现出了优异的临床疗效。

　　在一项138例携带有FLT3基因突变的AML患者的Ⅲ期临床试验中，21%口服吉瑞替尼的患者能达到血液学完全或部分缓解（分别为12%、9%）。在接受该药物治疗前，有106名患者需要输入红细胞和血小板，接受治疗后，31%的患者在56天内不再需要输红细胞和血小板。

　　此外，作为一项临床III期随机对照研究，ADMIRAL试验比较了第二代FLT3i——吉瑞替尼与挽救疗法在治疗FLT3+复发难治性AML上的差异，将患者的中位总体生存期由5.6个月提高至9.3个月。

　　【适应症】

　　Gilteritinib是一种激酶抑制剂，用于治疗复发或难治性急性髓系白血病（AML）合并FLT3的成人患者。

　　【规格】

　　40mg/片，90片/盒。

　　【贮存】

　　贮存于20°C～25°C(68°C～77°F)；允许范围为15～30°C(59–86°F)温度条件下短途运输。

　　【用法用量】

　　每天口服一次，每次120mg。

　　【不良反应】

　　最常见的不良反应(≥20%)为肌痛/关节痛、转氨酶升高、疲劳/不适、发热、非感染性腹泻、呼吸困难、水肿、皮疹、肺炎、恶心、口腔炎、咳嗽、头痛、低血压、头晕和呕吐。

　　【禁忌】

　　对吉瑞替尼或任何赋形剂过敏。

　　【注意事项】

　　1、后部可逆性脑病综合征（PRES）：发生PRES的患者停止Gilteritinib。

　　延长QT间期：中断和减少QTcF>500msec的LUCIGIL住院患者的剂量。纠正1、Gilteritinib给药前和期间的低钾血症或低镁血症。

　　2、胰腺炎：在发展为胰腺炎的患者中中断和减少剂量。

　　3、胚胎胎儿毒性：Gilteritinib可导致胎儿损伤

　　4、给孕妇服用的告知胎儿的潜在风险，并使用有效的避孕方法。

　　在中国，适加坦（富马酸吉瑞替尼片）的规格为40mg*42粒，含税零售价为¥70000元/盒。因未纳入医保报销，自费费用比较高，患者治疗过程中的经济压力就特别大。如有需要的患者，可以考虑海外仿制药，性价比更高，如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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