索托拉西布（Sotorasib）是一种针对KRAS G12C突变的非小细胞肺癌的靶向药物，近年来获得了全球多个国家的上市批准。索托拉西布（Sotorasib）的上市：开启KRAS突变治疗的新纪元，这一突破性的药物为KRAS突变患者带来了新的希望。

　　索托拉西布的治疗机制

　　索托拉西布通过与KRAS G12C突变蛋白质形成不可逆共价键，将其锁定在非活性GDP结合状态，从而阻断下游信号的激活，发挥抗癌作用。这种机制的独特性使得索托拉西布成为第一个成功针对KRAS基因突变的靶向药物。其口服给药的便利性也为患者带来了更好的治疗体验。

　　索托拉西布的上市意义

　　为KRAS突变患者带来新希望，过去四十年来，针对KRAS突变基因的药物研究一直面临困境，而索托拉西布的上市为这一领域带来了重要的突破。它不仅改变了KRAS突变肺癌的治疗方式，还为其他KRAS突变相关癌症的研究提供了新的思路。索托拉西布的获批上市标志着KRAS突变治疗进入了新的篇章。

　　索托拉西布的未来发展挑战与前景

　　尽管索托拉西布的上市是一个重要的进展，但仍然存在一些挑战和未解决的问题。例如，最佳治疗时机、不同KRAS突变癌种的最佳治疗选择等。未来的研究和临床试验将进一步探索索托拉西布在不同治疗阶段和其他癌症类型中的有效性，并寻找更多针对KRAS突变的靶向药物。

　　索托拉西布的临床数据

　　多中心临床试验包括129名转移性疾病患者，他们平均接受了3次先前的治疗。在129人中，59人患有NSCLC，42人患有结肠直肠癌，28人患有其他肿瘤。平均年龄为62岁，中位随访时间为12个月。

　　该试验的目的是测试4种不同剂量的索托拉西布Sotorasib(AMG510)的安全性：180mg、360mg、720mg和960mg。

　　19名(32.2%)非小细胞肺癌患者有确认的客观缓解，52名患者(88%)有疾病控制(客观缓解或疾病稳定)。中位无进展生存期(PF)为6.3个月。

　　研究人员说，在所有剂量水平上都看到了反应。目标剂量960毫克的反应率为35.3%，被视为“特别有希望”。

　　在结直肠癌亚组中，3名患者(7.1%)确认有反应，73.8%(31名患者)疾病控制;他们的PFS为4个月。

　　索托拉西布的说明书

　　【适应症】

　　用于治疗KRAS G12C突变型局部晚期或转移性非小细胞肺癌成年患者，这些患者至少接受过一次系统治疗。

　　【规格】

　　120mg/粒，56粒/盒。

　　【贮存】

　　贮存于20°C～25°C(68°C～77°F)；允许范围为15～30°C(59–86°F)温度条件下短途运输。

　　【用法用量】

　　推荐剂量:每日一次，口服960mg。

　　每天服用1次，大约同一时间服用。

　　是否与食物一起服用皆可。

　　整片吞服，不要咀嚼、压碎或掰开药片。

　　【不良反应】

　　最常见的不良反应(≥20%)为腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝毒性和咳嗽。最常见的实验室检测异常(≥25%)为淋巴细胞减少、血红蛋白减少、天冬氨酸转氨酶增加、丙氨酸转氨酶增加、钙减少、碱性磷酸酶增加、尿蛋白增加和钠减少。

　　【禁忌】

　　无

　　【注意事项】

　　肝毒性：在前3个月的治疗中，每3周监测一次肝功能检测，然后根据临床指示每月监测一次。根据严重程度，停用、减少剂量或永久停用LuciSot。

　　间质性肺病(ILD)/肺炎：监测新的或恶化的肺部症状。对于疑似ILD/肺炎，立即停用LuciSot，如果未发现ILD/肺炎的其他潜在原因，则永久停用。

　　【安全与疗效】

　　索托拉西布是第一个进入临床开发的KRAS G12C抑制剂，现在，该药有潜力成为第一个被批准用于治疗携带KRAS G12C突变的晚期NSCLC患者的靶向疗法。

　　索托拉西布的上市申请，基于II期CodeBreaK 100研究中晚期NSCLC患者队列的阳性结果，这些患者先前接受化疗和/或免疫疗法后病情进展。该研究的完整结果已在2020年第21届世界肺癌大会（WCLC）线上会议上公布，数据显示，：在先前接受过化疗和/或PD-1/PD-L1免疫疗法治疗病情进展的KRAS G12C突变晚期NSCLC患者中，Sotorasib显示出持久的抗肿瘤活性和积极的益处风险特征：确认的客观缓解率（ORR）为37.1%、疾病控制率（DCR）为80.6%、中位缓解持续时间（DOR）为10个月、中位无进展生存期（PFS）为6.8个月。详情请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
 
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