吡托布鲁替尼（Jaypirca，Pirtobrutinib）是一种研究性药物，主要用于治疗某些类型的血液癌症。慢性淋巴细胞白血病和小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）的治疗格局在过去十年中发生了范式转变，对大多数患者转向基于靶向抑制剂的治疗方法。两种最成功的靶向抑制剂类别包括布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂和B细胞淋巴瘤2抑制剂（BCL2i）。

　　慢性淋巴细胞白血病（CLL）是一种常见的白血病类型，患者可能会接受一种名为BTK抑制剂的靶向治疗。

　　BTK代表的是布鲁顿氨基酸激酶（Bruton's tyrosine kinase），这是一种对B细胞功能至关重要且在CLL细胞中特别活跃的蛋白质。抑制BTK有助于导致CLL细胞死亡。

　　吡托布鲁替尼是第一种开发用于B细胞恶性肿瘤的非共价BTK抑制剂，基于I/II期BRUIN研究的子集分析的安全性和临床疗效数据，于2023年获得美国食品药品监督管理局加速批准用于复发/难治性（r/r）套细胞淋巴瘤患者。

　　共价BTK抑制剂在蛋白质的特定位置与BTK结合，这个位置叫做半胱氨酸481。有时，癌细胞DNA中的突变会将该半胱氨酸改变为另一种氨基酸，通常是丝氨酸。当这种情况发生时，共价BTK抑制剂就无法再结合，癌细胞就对治疗产生了耐药性。

　　这些半胱氨酸到丝氨酸的突变是癌细胞耐共价BTK抑制剂的最常见的基因变化。

　　相反，吡托布鲁替尼不与半胱氨酸481结合（确切地说它与哪些氨基酸结合还不确定），因此，吡托布替尼即使在对共价BTK抑制剂产生耐药性的癌症中也有效。

　　吡托布鲁替尼（Jaypirca，Pirtobrutinib）显示出良好的耐受性，大多数不良反应为轻至中度，常见的不良反应包括疲劳、腹泻和恶心。少数患者出现严重不良反应，如感染和出血。由于吡托布鲁替尼（Jaypirca，Pirtobrutinib）仍处于临床试验阶段，其具体用法用量和治疗方案可能会根据最新的研究结果进行调整。患者在使用吡托布鲁替尼（Jaypirca，Pirtobrutinib）时应严格遵循医生的指导和处方，定期进行检查和随访，以确保治疗的安全和有效。如有需要，详情请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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