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吡托布鲁替尼/吡托布替尼(JAYPIRCA)对产生耐药性的B细胞恶性肿瘤患者来说有亮眼的效果

时间:2024-12-06 16:17 来源:医药资讯 作者:康必行-小程

  吡托布鲁替尼(Pirtobrutinib)是一种口服的小分子靶向药物,属于BTK抑制剂的一类,主要通过抑制布替尼激酶(BTK)来发挥作用。

吡托布鲁替尼.jpg

  在吡托布鲁替尼之前,FDA已经批准了三种BTK抑制剂,而吡托布鲁替尼是第一款FDA批准的非共价(可逆)BTK抑制剂。作为一种高度选择性的非共价布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,它在B细胞受体(BCR)信号通路中发挥作用,抑制关键酶BTK,从而阻止B细胞的增殖和存活。与传统通过不可逆结合抑制BTK的药物不同,吡托布鲁替尼通过可逆结合抑制BTK,使其在BTK突变导致其他抑制剂失效的情况下依然有效。它特别适用于那些对其他BTK抑制剂产生耐药性的患者。

  吡托布鲁替尼(Pirtobrutinib)的使用机制

  1.选择性抑制BTK:通过高度选择性地抑制BTK,吡托布鲁替尼能够有效阻断BCR信号通路,抑制B细胞的增殖与活化。

  2.可逆结合:不同于其他BTK抑制剂,吡托布鲁替尼通过可逆结合的方式抑制BTK,具有绕过耐药性突变的能力,保持药物疗效。

  3.抗癌作用:阻止异常B细胞增殖及存活,减缓B细胞恶性肿瘤的进展,具有显著的抗癌潜力。

  4.耐药性管理:吡托布鲁替尼(Pirtobrutinib)在临床试验中显示出对已对其他BTK抑制剂耐药的患者仍有良好的疗效。这是因为其独特的可逆结合机制能够绕过由BTK基因突变引起的耐药性问题。对其他BTK抑制剂耐药的患者仍能保持疗效,表明其在处理耐药性方面具有优势。

  在临床试验中,吡托布鲁替尼已经显示出对多种B细胞恶性肿瘤的疗效。在此之前,B细胞恶性肿瘤患者的选择有限,只能选择共价BTK抑制剂,并且存在停用BTK抑制剂后预后不良的情况。

  而研究数据表明,吡托布替尼可以为曾使用共价BTK抑制剂治疗的患者提供良好的治疗效果,延长患者从BTK抑制治疗中获益的时间。

  因此,吡托布鲁替尼的批准对B细胞恶性肿瘤患者来说是一个重要的进步。

  在CLL/SLL患者中,吡托布鲁替尼的客观缓解率(ORR)达到63%,其中包括完全缓解和部分缓解。MCL患者的ORR为52%。吡托布鲁替尼的耐受性较好,大部分不良反应为轻至中度,常见的包括疲劳、腹泻、恶心等,少数患者出现了较严重的感染和出血等不良反应如有需要,详情请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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(责任编辑:康必行-小程)
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