贫血是慢性肾脏病的常见并发症之一，也是导致疾病进展、终末期肾脏病的重要危险因素。红细胞生成刺激剂（ESAs）和铁剂是肾性贫血的传统治疗药物，在为患者带来临床获益的同时，也可导致高血红蛋白靶目标患者的病死率、心血管事件及住院风险增加。

　　达普司他是一种口服的缺氧诱导因子脯氨酸羟化酶（HIF-PH）抑制剂，通过抑制脯氨酸羟化酶，稳定并增加缺氧诱导因子的水平，进而增加红细胞生成素（EPO）的产生来促进红细胞生成。其机制模拟了机体在低氧条件下的自然反应，可有效纠正贫血问题。以下是具体机制：

　　1.抑制HIF-PH：达普司他（daprodustat，Duvroq）抑制体内的脯氨酸羟化酶，这是一种在正常氧气水平下会降解缺氧诱导因子（HIF）的酶。

　　2.稳定HIF：通过抑制HIF-PH，达普司他（daprodustat，Duvroq）使HIF得以稳定并累积。HIF是一个重要的转录因子，在低氧条件下活跃。

　　3.激活HIF通路：稳定的HIF进入细胞核，激活特定基因的表达。这些基因包括编码红细胞生成素（EPO）的基因，EPO是一种促进红细胞生成的关键激素。

　　4.增加EPO水平：由于HIF的作用，EPO的产生增加。这种增加模拟了身体在低氧环境下的自然反应，从而刺激骨髓中的红细胞生成。

　　5.促进红细胞生成：EPO水平的提高直接促进了红细胞的生成，帮助纠正慢性肾病患者常见的贫血问题。

　　通过这一机制，达普司他（daprodustat，Duvroq）有效地增加了红细胞数量，改善了患者的贫血状况。它作为一种口服药物，提供了一种比传统注射更为方便的治疗选择。

　　与传统的ESA治疗的不同，达普司他能够通过调控内源性EPO水平达到平稳的血红蛋白水平，而不需要像ESA那样依赖外源性高剂量EPO注射，此特点使得达普司他在安全性和副作用控制方面具有显著优势。

　　目前，已有多项循证医学研究表明，达普司他在治疗慢性肾病相关贫血方面具有显著的疗效和良好的安全性。

　　1.ASCEND-D试验

　　•实验目的：评估达普司他（daprodustat，Duvroq）在透析患者中治疗贫血的有效性和安全性。

　　•试验人数：2964名患者。

　　•患者资料：透析依赖的慢性肾病患者，平均年龄约60岁，男女比例大致相等。

　　•实验结果：达普司他（daprodustat，Duvroq）在增加透析患者的血红蛋白水平方面与传统的红细胞生成素（ESA）疗法具有相似的效果，同时安全性良好。主要不良事件发生率与对照组相似，显示出良好的耐受性。

　　2.ASCEND-ND试验

　　•实验目的：评估达普司他（daprodustat，Duvroq）在非透析患者中治疗贫血的有效性和安全性。

　　•试验人数：3872名患者。

　　•患者资料：非透析依赖的慢性肾病患者，平均年龄约65岁，男女比例大致相等。

　　•实验结果：达普司他（daprodustat，Duvroq）有效提高了非透析患者的血红蛋白水平，且具有良好的安全性。研究显示，在减少血栓事件发生方面，达普司他（daprodustat，Duvroq）表现优于传统的ESA疗法。

　　3.ASCEND-TD试验

　　•实验目的：研究达普司他（daprodustat，Duvroq）与标准治疗（如EPO注射）的对比效果。

　　•试验人数：239名患者。

　　•患者资料：慢性肾病透析患者，平均年龄约58岁，多数为男性。

　　•实验结果：达普司他（daprodustat，Duvroq）在透析患者中表现出与标准EPO治疗相当的疗效，同时在某些方面具有更好的耐受性。患者血红蛋白水平稳定且无显著不良反应增加。

　　4.ASCEND-NHQ试验

　　•实验目的：研究达普司他（daprodustat，Duvroq）对慢性肾病非透析患者生活质量的影响。

　　•试验人数：616名患者。

　　•患者资料：非透析依赖的慢性肾病患者，平均年龄约64岁，男女比例大致相等。

　　•实验结果：使用达普司他（daprodustat，Duvroq）的患者报告生活质量有所改善，特别是在疲劳和活力方面的症状有所减轻。与对照组相比，达普司他（daprodustat，Duvroq）组患者的总体生活质量评分更高。

　　作为新型口服药物，达普司他片开创了慢性肾脏病（CKD）贫血治疗的新篇章。凭借多重优势，该药物为庞大的患者群体提供了更高效安全的治疗选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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