达可替尼(Dacomitinib，PF-00299804)是美国辉瑞公司研发的一种第二代、不可逆、表皮生长因子(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，达可替尼是一种泛HER抑制剂，而且入脑效果较好。其靶点不仅有EGFR(HER1)，而且还有HER2和HER4，也可能因为可以抑制多个HER家族的蛋白，所以展示出较好的疗效。

　　达可替尼属于非小细胞肺癌靶向药中的第二代分子靶向药物。它主要用于治疗转移性、晚期的非小细胞肺癌，这是肺癌中最常见的一类。

　　达可替尼的作用机制是通过抑制表皮生长因子受体，从而精准打击癌细胞，达到治疗癌症的目的。对于具有表皮生长因子受体（EGFR）19外显子缺失或21外显子L858R置换突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者，达可替尼是一线治疗药物，有助于抑制癌细胞的复制，稳定病情，延长患者生存期。

　　达可替尼的治疗原理与特性

　　（一）精准抑制肺癌细胞

　　达可替尼主要通过抑制表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶活性来发挥作用。EGFR在肺癌细胞的信号转导中起着关键作用，当其与配体结合后，会引发一系列信号转导通路，最终导致细胞增殖、分化、凋亡等生物学过程。达可替尼与EGFR的ATP结合位点竞争性结合，抑制EGFR的自身磷酸化，从而阻断其下游信号通路的传导，有效遏制肺癌细胞的增殖与存活。

　　（二）药物特性优势

　　达可替尼拥有较长的血浆半衰期，长达46小时。这意味着每日一次口服即可维持稳定的药物浓度，提高患者的依从性。同时，达可替尼对EGFR展现出高选择性结合能力，能够更精准地作用于肺癌细胞，减少对正常细胞的损害。与其他药物相比，达可替尼在临床应用中显示出强大的疗效和良好的安全性。例如，在治疗EGFR突变阳性的晚期非小细胞肺癌患者时，达可替尼能够显著延长患者的无进展生存期（PFS）和总生存期（OS）。此外，达可替尼还具有入脑效果好的特点，对于合并脑转移的患者是较好的选择。数据显示，多项临床研究结果表明，达可替尼一线治疗EGFR突变阳性的晚期非小细胞肺癌，相比吉非替尼和厄洛替尼均显示出更长的无进展生存期。在一项研究中，达可替尼组的中位无进展生存期为14.7个月，而吉非替尼组为9.2个月。

　　相比传统药物，达可替尼具有药效更高、副作用更小等特点，目前被广泛应用于临床治疗。然而，使用达可替尼也存在一些副作用，如最常见的腹泻和皮疹，还有恶心呕吐、毛囊炎、皮肤干燥、口腔炎等。对达可替尼过敏的患者、孕妇、哺乳期妇女及儿童不建议使用。用药期间需在专业医师指导下进行，不能自行更改用药量。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问 达可替尼 https://www.kangbixing.com/drug/daketini/