间变性淋巴瘤激酶（ALK）融合基因在非小细胞肺癌(NSCLC)中阳性率为3%～5%。根据艾乐替尼（alectinib）对比克唑替尼（crizotinib）一线治疗ALK 阳性NSCLC的两项Ⅲ期临床研究（J-ALEX和ALEX）结果，指南优先推荐艾乐替尼作为 ALK 阳性肺癌的一线治疗。另外 ...
拜耳与LoxoOncology在德国慕尼黑举行的欧洲肿瘤医学协会会议（ESMO2018）上公布了新型“广谱”靶向抗癌药 拉罗替尼 治疗涵盖24种独特肿瘤类型的TRK融合癌症成人及儿童患者的更新临床数据。 报告包括对首批55例连续入组的TRK融合癌症成人及儿童患者额外随 ...
克唑替尼 是继EGFR-TKI类药物用于治疗EGFR突变的NSCLC靶向药物后又一重要的小分子靶向抑制剂，它对带有ALK融合基因阳性的NSCLC患者有非常好的临床效果。 但是，由于多种原因导致的耐药问题限制了克唑替尼的应用。目前，出现的色瑞替尼等二代ALK抑制 ...
卡博替尼 （cabozantinib），一款多靶点广谱抗癌药，能抑制包括MET、VEGFR2、RET、AXL等在内的多个靶点，目前已经在肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌等多种实体瘤中证实了较好的治疗效果，对于骨转移的控制效果尤 ...
卡博替尼 是一个多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂，包括MET、VEGFR1 2 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT九大靶点，主要是抗血管生成，同时兼顾RET、MET等靶点。作为肝癌二线治疗的靶向药物，卡博替尼的存在感一直不高。这主要归咎于卡博替尼有效性不高，以及其在国 ...
维奈妥拉 是一款突破性药物，是艾伯维肿瘤产品组合中的核心产品，也是美国FDA批准的首个BCL-2抑制剂用于治疗白血病，已获FDA授予的5项突破性疗法认定。2020年该药在中国获批的适应症为多发性骨髓瘤（MM）。维奈妥拉是一款全球首创的口服、选择性B细胞淋巴瘤 ...
2020年4月8日，美国食品和药物管理局(FDA)批准 康奈菲尼 (BRAFTOVI,ArrayBioPharmaInc.)与西妥昔单抗联合用于治疗具有BRAFV600E突变的转移性结直肠癌(CRC)成人患者，该突变通过在预先治疗后进行FDA批准的测试。 该批准基于BEACON CRC III期研究的结 ...
卡马替尼 (capmatinib)是一种激酶抑制剂，为口服的高选择性小分子MET抑制剂，包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域，从而降低其负调控，导致下游MET信号传导增加。卡马替尼capmatinib在临床上可控制的浓度下抑制由缺少 ...
BCL-2（B细胞淋巴瘤因子）是一种癌基因，具有抑制细胞凋亡的作用。BCL-2家族蛋白于上世纪80年代被发现，它通过与促凋亡蛋白BIM、BAD等形成二聚体以及自身二聚，在细胞凋亡的调控中发挥重要作用。但是研究发现，在有些血癌中，BCL-2蛋白的积累会导致肿瘤细胞 ...
哌柏西利 /帕博西尼是一种细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂(CDK)4和6的抑制剂。周期蛋白D1和CDK4/6是导致细胞增殖的信号。对雌激素受体阳性乳癌细胞株，帕博西尼通过阻断细胞从细胞周期G1进入S期的进展减低细胞增殖。用帕博西尼和抗雌激素联合处理雌激素受 ...
在晚期全身性肥大细胞增多症（SM）中，肿瘤肥大细胞的生长失控导致器官损害（例如，肝功能不全），低血容量和体重减轻。患者还患有全身性症状，如肥大细胞释放炎症介质如组胺，进入血液造成的瘙痒（皮肤严重瘙痒）。肥大细胞的增殖失控在许多人中是由最常见 ...
FDA批准诺华公司 米哚妥林 治疗初诊为FLT3突变的急性髓系白血病（AML）以及三种系统性肥大细胞增生症（SM）。这个药物的审批意义重大：25年多过去了，才有了治疗新发FLT3突变的急性髓系白血病AML的新药批准，米哚妥林治疗方案显著的改善了FLT3突变AML患者的 ...
武田在第62届美国血液学会年会（ASH）上公布了 帕纳替尼 在2期临床研究Optic中的一组长期分析结果。数据显示，之前已经使用过两种或两种以上酪氨酸激酶抑制剂的CML患者接受帕纳替尼治疗，超过50%的患者在开始服用45 mg/天剂量的药物后仍然活着，并且在治疗5 ...
普纳替尼 是一种靶向BCR-ABL1的激酶抑制剂，而BCR-ABL1是一种异常的酪氨酸激酶，在CML和费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病上表达。更新后的药物说明包括一种基于疗效的优化给药方案，也就是：初始剂量为每日45mg,当BCR-ABL1下降到1%及以下时，剂量减少到15mg ...
2020年4月，美国FDA加速批准了靶向药 培米替尼 (Pemigatinib,商品名：Pemazyre)的上市申请，用于治疗FGFR2基因融合/重排的经治晚期胆管癌患者。培米替尼属于一类被称为激酶抑制剂的药物。它的作用是阻断向癌细胞发出繁殖信号的异常蛋白的作用。这有助于 ...
诺华（Novartis）公司宣布，国家卫生研究院（NIH）下属国家心、肺、血液研究所（NHLBI）进行的一项研究报告显示，在标准免疫抑制治疗开始时同时使用其药物艾曲泊帕治疗6个月后，58％的初始治疗（treatment-nave）严重再生障碍性贫血（SAA）的患者达到了完全 ...
艾曲波帕 是一种血小板生成素受体激动剂，2008年在美国首次用于治疗免疫性血小板减少症。经临床试验证实，艾曲波帕不仅能促进巨核细胞的增殖和分化，促进血小板的生成，而且具有促进骨髓造血干细胞增殖和分化造血功能的作用，于2014年批准用于重症患者的治疗 ...
普纳替尼 （Ponatinib），是第三代BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）。2012年12月14日，普纳替尼被美国FDA 特许经过快速审批上市销售，用于ABL T315I突变的慢性粒细胞白血病（CML）或费城染色体阳性（Ph+）的急性淋巴细胞白血病（ALL）的治疗，也可用于 ...
哌柏西利 Ibrance（爱博新）已经获得中国国家药品监督管理局批准，用于治疗激素受体阳性（HR+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）的局部晚期或转移性乳腺癌，应与芳香化酶抑制剂联合使用作为绝经后女性患者的初始内分泌治疗。 CDK4和CDK6是两个控制细 ...
恩杂鲁胺 (Enzalutamide)是一种雄激素受体抑制剂，它作用于雄激素受体信号通路的步骤不同。研究表明，苯丙胺能抑制雄激素受体与雄激素受体的结合，抑制雄激素受体的核易位和与DNA的相互作用。对于那些未转移的去势抵抗性前列腺癌患者来说，如果出现PSA ...
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